1. Asili ya msingi ya HPMC
Hypromellose, Kiingereza jina hydroxypropyl methylcellulose, pak HPMC. Fomula yake ya molekuli ni C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, na uzito wa molekuli ni takriban 86,000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya kikundi cha methyl na sehemu ya polyhydroxypropyl ether ya selulosi. Inaweza kutengenezwa kwa njia mbili: moja ni kutibu selulosi ya methyl ya daraja linalofaa na NaOH, na kisha kuguswa na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo la juu. Muda wa majibu lazima uendelezwe ili kuruhusu vikundi vya methyl na hydroxypropyl kushikamana na etha. Fomu ya imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango kinachohitajika; nyingine ni kutibu pamba pamba au massa nyuzinyuzi kwa soda caustic, na kisha kupata kwa kuguswa na methane klorini na oksidi propylene mfululizo, na kisha iliyosafishwa zaidi , Pulverize, kufanya katika unga laini na sare au chembechembe. HPMC ni aina ya selulosi ya asili ya mimea, na pia ni msaidizi bora wa dawa, ambayo ina chanzo kikubwa. Kwa sasa, hutumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, na ni mojawapo ya wasaidizi wa dawa na kiwango cha juu cha matumizi kati ya dawa za kumeza.
Rangi ya bidhaa hii ni nyeupe hadi nyeupe ya milky, isiyo na sumu na isiyo na ladha, na ni poda ya punjepunje au ya nyuzi, inayotiririka kwa urahisi. Ni thabiti chini ya mfiduo wa mwanga na unyevu. Inavimba katika maji baridi ili kuunda suluhisho la colloidal nyeupe ya milky na kiwango fulani cha mnato. Jambo la ubadilishaji wa sol-gel linaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya mkusanyiko fulani wa suluhisho. Ni rahisi sana kufuta katika 70% ya pombe au ketone ya dimethyl, na haiwezi kufuta katika pombe isiyo na maji, klorofomu au ethoxyethane.
Hypromellose ina uthabiti mzuri wakati pH iko kati ya 4.0 na 8.0, na inaweza kuwepo kwa utulivu kati ya 3.0 na 11.0. Baada ya kuhifadhi kwa siku 10 kwa joto la 20 ° C na unyevu wa 80%, Mgawo wa kunyonya unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Kutokana na tofauti katika maudhui ya vibadala viwili katika muundo wa hypromellose, methoxy na hydroxypropyl, aina mbalimbali za bidhaa zimeonekana. Katika mkusanyiko maalum, aina mbalimbali za bidhaa zina viscosity maalum na joto la joto la gelation, kwa hiyo, ina mali tofauti na inaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeia za nchi mbalimbali zina maelezo na usemi tofauti wa modeli: Pharmacopoeia ya Ulaya inategemea viwango mbalimbali vya mnato tofauti na viwango tofauti vya uingizwaji wa bidhaa kwenye soko. Inaonyeshwa na daraja pamoja na nambari. Kitengo ni mPa•s. Baada ya kuongeza tarakimu 4 ili kuonyesha maudhui na aina ya kila kibadala cha hypromellose, kwa mfano, hypromellose 2208, tarakimu mbili za kwanza zinawakilisha takriban asilimia ya kikundi cha methoxy, tarakimu mbili za mwisho zinawakilisha hydroxypropyl Takriban asilimia ya kesi.
2.Njia ya kuyeyusha HPMC kwenye maji
2.1 Njia ya maji ya moto
Kwa kuwa hypromellose haina kuyeyuka katika maji ya moto, inaweza kutawanywa sawasawa katika maji moto katika hatua ya awali, na kisha inapopozwa, njia mbili za kawaida zinaelezewa kama ifuatavyo:
(1) Weka kiasi kinachohitajika cha maji ya moto kwenye chombo na upashe moto hadi takriban 70℃. Hatua kwa hatua ongeza bidhaa chini ya kuchochea polepole. Mwanzoni, bidhaa huelea juu ya uso wa maji, na kisha hatua kwa hatua huunda slurry. Cool chini tope.
(2) Ongeza 1/3 au 2/3 ya kiasi kinachohitajika cha maji kwenye chombo na upashe moto hadi 70 ° C ili kutawanya bidhaa ili kuandaa tope la maji ya moto, na kisha ongeza kiasi kilichobaki cha maji baridi au maji ya barafu. kwa tope maji ya moto Katika slurry, baridi mchanganyiko baada ya kuchochea.
2.2 Njia ya kuchanganya unga
Chembe za poda na viungo vingine vya poda vya kiasi sawa au kikubwa hutawanywa kikamilifu kwa kuchanganya kavu, na kisha maji huongezwa ili kufuta. Kwa wakati huu, hypromellose inaweza kufutwa bila agglomeration.
3. Faida za HPMC
3.1 Umumunyifu wa maji baridi
Ni mumunyifu katika maji baridi chini ya 40 ° C au 70% ethanol. Kimsingi haina mumunyifu katika maji ya moto zaidi ya 60 ° C, lakini inaweza kuwa gelled.
3.2 Ajizi ya kemikali
Hypromellose (HPMC) ni aina ya etha ya selulosi isiyo ya ioni. Ufumbuzi wake hauna malipo ya ionic na hauingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ionic. Kwa hiyo, wasaidizi wengine hawana kukabiliana nayo wakati wa mchakato wa maandalizi.
3.3 Utulivu
Ni thabiti kwa asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 hadi 1l, na mnato wake hauna mabadiliko dhahiri. Suluhisho la maji la hypromellose (HPMC) lina athari ya kupambana na mold na inaweza kudumisha utulivu mzuri wa viscosity wakati wa kuhifadhi muda mrefu. Visaidizi vya dawa vinavyotumia HPMC vina uthabiti wa ubora zaidi kuliko vile vinavyotumia viambajengo vya jadi (kama vile dextrin, wanga, n.k.).
3.4 Marekebisho ya viscosity
Derivatives tofauti za mnato za HPMC zinaweza kuchanganywa kwa idadi tofauti, na mnato wake unaweza kubadilika kulingana na sheria fulani, na ina uhusiano mzuri wa mstari, kwa hivyo inaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 Hali ya kimetaboliki
HPMC haijafyonzwa au imetengenezwa mwilini, na haitoi kalori, kwa hivyo ni msaidizi salama kwa maandalizi ya dawa.
3.6 Usalama
Kwa ujumla inaaminika kuwa HPMC ni nyenzo zisizo na sumu na zisizo na hasira. Kiwango cha wastani cha kuua panya ni 5g/kg, na kiwango cha wastani cha kuua panya ni 5.2g/kg. Dozi ya kila siku haina madhara kwa mwili wa binadamu.
4. Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 Inatumika kama nyenzo za mipako ya filamu na nyenzo za kutengeneza filamu
Hypromellose (HPMC) hutumika kama nyenzo ya kibao iliyofunikwa na filamu. Ikilinganishwa na vidonge vya kitamaduni vilivyopakwa kama vile vidonge vilivyopakwa sukari, vidonge vilivyofunikwa havina faida dhahiri katika kuficha ladha na mwonekano, lakini ugumu wao na ugumu wao, kunyonya unyevu, kutengana, kupata uzito wa mipako na viashiria vingine vya ubora ni bora. Kiwango cha mnato wa chini wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu inayoweza mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu-mnato hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kikaboni ya kutengenezea. Mkusanyiko wa matumizi kawaida ni 2.0% -20%.
4.2 kama kiunganishi na kitenganishi
Kiwango cha mnato cha chini cha bidhaa hii kinaweza kutumika kama kifungashio na kitenganishi kwa vidonge, vidonge na chembechembe, na daraja la mnato wa juu linaweza kutumika tu kama kiunganishi. Kipimo hutofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kiasi cha binder kinachotumiwa kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kiasi cha binder kutumika kwa vidonge vya granulation mvua ni 2%.
4.3 Kama wakala anayesimamisha kazi
Wakala wa kusimamisha ni dutu ya gel ya viscous yenye hidrophilicity. Utumiaji wa wakala wa kusimamisha kazi katika wakala wa kusimamisha unaweza kupunguza kasi ya mchanga wa chembe, na inaweza kuunganishwa kwenye uso wa chembe ili kuzuia chembe kutoka kwa upolimishaji na kufupishwa kuwa misa. Wakala wa kusimamisha huchukua jukumu muhimu katika utengenezaji wa kusimamishwa. HPMC ni aina bora ya mawakala wa kusimamisha. Suluhisho la colloidal lililoyeyushwa ndani yake linaweza kupunguza mvutano wa kiolesura cha kioevu-imara na nishati ya bure kwenye chembe ndogo ngumu, na hivyo kuimarisha uthabiti wa mfumo tofauti wa utawanyiko. Bidhaa hii ni maandalizi ya kioevu ya kusimamishwa ya juu-mnato iliyoandaliwa kama wakala wa kusimamisha. Ina athari nzuri ya kuahirisha, rahisi kutawanya tena, isiyoshikamana, na chembe chembe laini zilizopigwa. Kiasi cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Hutumika kama kizuia, wakala wa kutolewa polepole na kudhibitiwa na wakala wa kutengeneza vinyweleo
Kiwango cha juu cha mnato wa bidhaa hii hutumika kutayarisha vidonge vinavyotolewa kwa kudumu vya gel ya hidrofili, virudisha nyuma na vidhibiti-toleo vinavyodhibitiwa kwa vidonge vya mchanganyiko wa nyenzo za matrix. Ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wa matumizi yake ni 10% ~ 80% (W / W). Kiwango cha chini cha mnato hutumiwa kama wakala wa kutengeneza vinyweleo kwa uundaji endelevu au unaodhibitiwa wa kutolewa. Kipimo cha awali kinachohitajika kwa athari ya matibabu ya aina hii ya kibao kinaweza kufikiwa haraka, na kisha kutolewa kwa athari inayoendelea au kudhibitiwa hutolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa kwenye damu huhifadhiwa mwilini. Hypromellose hydrates kuunda safu ya gel inapokutana na maji. Utaratibu wa kutolewa kwa madawa ya kulevya kutoka kwa kibao cha tumbo ni hasa kuenea kwa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel.
4.5 Gundi ya kinga inayotumika kama mnene na koloidi
Wakati bidhaa hii inatumiwa kama kinene, mkusanyiko wa kawaida ni 0.45% ~ 1.0%. Bidhaa hii inaweza pia kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuunda colloid ya kinga, kuzuia kuunganisha chembe na agglomeration, na hivyo kuzuia malezi ya sediments. Mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Hutumika kama nyenzo ya kibonge
Kawaida, nyenzo za shell ya capsule ya capsule ni hasa gelatin. Mchakato wa utengenezaji wa ganda la kapsuli ya Ming ni rahisi, lakini kuna baadhi ya matatizo na matukio kama vile ulinzi duni wa unyevu na dawa nyeti za oksijeni, kupunguza kuharibika kwa madawa ya kulevya, na kuchelewa kwa kutengana kwa shell ya capsule wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hypromellose hutumiwa kama mbadala wa nyenzo za capsule katika utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha uboreshaji na athari ya matumizi ya capsule, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
4.7 Kama kiambatisho cha kibayolojia
Teknolojia ya wambiso wa kibaolojia, utumiaji wa wasaidizi na polima za wambiso wa kibayolojia, kwa kuambatana na mucosa ya kibaolojia, huongeza mwendelezo na mshikamano wa mawasiliano kati ya dawa na mucosa, ili dawa hiyo kutolewa polepole na kufyonzwa na mucosa ili kufikia madhumuni ya matibabu. Inatumika sana sasa Inatumika kutibu magonjwa ya cavity ya pua na mucosa ya mdomo. Teknolojia ya ushikamano wa kibayolojia kwenye utumbo ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa uliotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Sio tu kuongeza muda wa kukaa kwa maandalizi ya madawa ya kulevya katika njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano ya madawa ya kulevya na membrane ya seli ya tovuti ya kunyonya na kubadilisha fluidity ya membrane ya seli. Nguvu ya kupenya ya madawa ya kulevya kwa seli za epithelial za utumbo mdogo huimarishwa, na hivyo kuboresha bioavailability ya madawa ya kulevya.
4.8 Kama jeli ya mada
Kama utayarishaji wa wambiso kwa ngozi, jeli ina faida kadhaa kama vile usalama, urembo, kusafisha kwa urahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa utayarishaji, na utangamano mzuri na dawa. Katika miaka ya hivi karibuni, imepokea tahadhari kubwa na imekuwa maendeleo ya maandalizi ya nje ya ngozi. mwelekeo.
4.9 Kama kizuizi cha kunyesha katika mfumo wa emulsification
Muda wa kutuma: Dec-16-2021