Maandishi yanayohusiana nyumbani na nje ya nchi katika utayarishaji wa wasaidizi wa dawa hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) katika miaka ya hivi karibuni yalikaguliwa, kuchambuliwa na kufupishwa, na matumizi yake katika utayarishaji thabiti, utayarishaji wa kioevu, maandalizi endelevu na kudhibitiwa ya kutolewa, maandalizi ya capsule, gelatin. matumizi katika uwanja wa uundaji mpya kama vile uundaji wa adhesives na bioadhesives. Kwa sababu ya tofauti ya uzani wa Masi na mnato wa HPMC, ina sifa na matumizi ya emulsification, kujitoa, unene, mnato kuongezeka, kusimamisha, gelling na kutengeneza filamu. Inatumiwa sana katika maandalizi ya dawa na itakuwa na jukumu kubwa katika uwanja wa maandalizi. Kwa uchunguzi wa kina wa sifa zake na uboreshaji wa teknolojia ya uundaji, HPMC itatumika zaidi katika utafiti wa fomu mpya za kipimo na mifumo mipya ya utoaji wa dawa, na hivyo kukuza maendeleo endelevu ya michanganyiko.
hydroxypropyl methylcellulose; maandalizi ya dawa; wasaidizi wa dawa.
Wasaidizi wa dawa sio tu msingi wa nyenzo kwa ajili ya uundaji wa maandalizi ya dawa ghafi, lakini pia kuhusiana na ugumu wa mchakato wa maandalizi, ubora wa madawa ya kulevya, utulivu, usalama, kiwango cha kutolewa kwa madawa ya kulevya, njia ya utekelezaji, ufanisi wa kliniki na maendeleo ya dawa mpya. fomu za kipimo na njia mpya za utawala. kuhusiana kwa karibu. Kuibuka kwa wasaidizi mpya wa dawa mara nyingi kunakuza uboreshaji wa ubora wa maandalizi na ukuzaji wa fomu mpya za kipimo. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni mojawapo ya wasaidizi maarufu wa dawa nyumbani na nje ya nchi. Kwa sababu ya uzani wake tofauti wa Masi na mnato, ina kazi za kuiga, kufunga, kueneza, kueneza, kusimamisha, na kuweka gundi. Vipengele na matumizi kama vile kuganda na uundaji wa filamu hutumiwa sana katika teknolojia ya dawa. Makala haya yanakagua hasa matumizi ya hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) katika uundaji katika miaka ya hivi karibuni.
1.Tabia za kimsingi za HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), formula ya molekuli ni C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, na molekuli ya jamaa ya molekuli ni kuhusu 86 000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya polyhydroxypropyl ether. ya selulosi. Inaweza kuzalishwa kwa njia mbili: Moja ni kwamba selulosi ya methyl ya daraja inayofaa inatibiwa na NaOH na kisha kuguswa na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo la juu. Wakati wa mmenyuko lazima udumu kwa muda mrefu ili kuruhusu methyl na hydroxypropyl kuunda vifungo vya ether Imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi kwa namna ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango kinachohitajika; nyingine ni kutibu pamba pamba au nyuzi za massa ya kuni na caustic soda, na kisha kuguswa na methane ya klorini na oksidi ya propylene mfululizo, na kisha kuiboresha zaidi. , kupondwa katika poda nzuri na sare au CHEMBE.
Rangi ya bidhaa hii ni nyeupe hadi nyeupe ya maziwa, isiyo na harufu na isiyo na ladha, na fomu ni poda ya punjepunje au ya nyuzi, inayotiririka kwa urahisi. Bidhaa hii inaweza kufutwa katika maji ili kuunda ufumbuzi wa colloidal nyeupe wazi kwa maziwa na mnato fulani. Jambo la ubadilishaji wa sol-gel linaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya suluhisho na mkusanyiko fulani.
Kutokana na tofauti katika maudhui ya vitu hivi viwili katika muundo wa methoxy na hydroxypropyl, aina mbalimbali za bidhaa zimeonekana. Katika viwango maalum, aina mbalimbali za bidhaa zina sifa maalum. Viscosity na joto la joto la gelation, kwa hiyo zina mali tofauti na zinaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeia ya nchi mbalimbali ina kanuni na uwakilishi tofauti juu ya mfano: Pharmacopoeia ya Ulaya inategemea viwango mbalimbali vya viscosities tofauti na digrii tofauti za uingizwaji wa bidhaa zinazouzwa sokoni, zilizoonyeshwa na alama na nambari, na kitengo ni "mPa s. ”. Nchini Marekani Pharmacopoeia, tarakimu 4 huongezwa baada ya jina la jumla ili kuonyesha maudhui na aina ya kila kibadala cha hydroxypropyl methylcellulose, kama vile hydroxypropyl methylcellulose 2208. Nambari mbili za kwanza zinawakilisha takriban thamani ya kikundi cha methoxy. Asilimia, tarakimu mbili za mwisho zinawakilisha takriban asilimia ya hidroksipropyl.
Calocan's hydroxypropyl methylcellulose ina 3 mfululizo, yaani E, F mfululizo na K mfululizo, kila mfululizo una aina ya mifano ya kuchagua. Mfululizo wa E hutumiwa zaidi kama mipako ya filamu, inayotumika kwa mipako ya kibao, cores zilizofungwa za kibao; Mfululizo wa E, F hutumiwa kama viscosifiers na mawakala wa kuchelewesha kutolewa kwa maandalizi ya ophthalmic, mawakala wa kuahirisha, vinene vya maandalizi ya kioevu, vidonge na Vifunga vya granuli; Mfululizo wa K hutumiwa zaidi kama vizuizi vya kutolewa na nyenzo za matrix ya gel haidrofili kwa utayarishaji wa polepole na unaodhibitiwa.
Watengenezaji wa ndani hasa ni pamoja na Kiwanda cha Kemikali cha Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., mimea ya kemikali ya Xi'an Huian, nk.
2.Faida za HPMC
HPMC imekuwa mojawapo ya wasaidizi wa dawa wanaotumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, kwa sababu HPMC ina faida ambazo wasaidizi wengine hawana.
2.1 Umumunyifu wa maji baridi
Mumunyifu katika maji baridi chini ya 40 ℃ au 70% ethanol, kimsingi hakuna katika maji ya moto zaidi ya 60 ℃, lakini inaweza gel.
2.2 Ajizi kwa kemikali
HPMC ni aina ya etha ya selulosi isiyo ya ionic, suluhisho lake halina malipo ya ionic na haiingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ioni, kwa hivyo wasaidizi wengine hawafanyi nayo wakati wa mchakato wa utengenezaji wa maandalizi.
2.3 Utulivu
Ni thabiti kwa asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 na 11 bila mabadiliko makubwa katika mnato. Suluhisho la maji la HPMC lina athari ya kupambana na koga na hudumisha utulivu mzuri wa mnato wakati wa kuhifadhi kwa muda mrefu. Visaidizi vya dawa vinavyotumia HPMC vina uthabiti wa ubora zaidi kuliko vile vinavyotumia viambajengo vya jadi (kama vile dextrin, wanga, n.k.).
2.4 Marekebisho ya Mnato
Derivatives tofauti za mnato za HPMC zinaweza kuchanganywa kwa idadi tofauti, na mnato wake unaweza kubadilishwa kwa mujibu wa sheria fulani, na ina uhusiano mzuri wa mstari, hivyo uwiano unaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
2.5 Upungufu wa kimetaboliki
HPMC haijafyonzwa au kumezwa mwilini, na haitoi joto, kwa hivyo ni msaidizi salama wa maandalizi ya dawa. 2.6 Usalama Kwa ujumla inachukuliwa kuwa HPMC ni nyenzo isiyo na sumu na isiyowasha, kiwango cha wastani cha kuua kwa panya ni 5 g·kg – 1, na kiwango cha wastani cha kuua panya ni 5. 2 g · kg – 1. Dozi ya kila siku haina madhara kwa mwili wa binadamu.
3.Utumiaji wa HPMC katika uundaji
3.1 Kama nyenzo za mipako ya filamu na nyenzo za kutengeneza filamu
Kwa kutumia HPMC kama nyenzo ya kompyuta kibao iliyopakwa na filamu, kompyuta kibao iliyopakwa haina manufaa yoyote ya kuficha ladha na mwonekano wake ikilinganishwa na vidonge vya kitamaduni vilivyopakwa kama vile vidonge vilivyopakwa sukari, lakini ugumu wake, kunyauka, kunyonya unyevu, kiwango cha mtengano. , kupata uzito wa mipako na viashiria vingine vya ubora ni bora zaidi. Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu inayoweza mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu-mnato hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kutengenezea kikaboni, kwa kawaida katika mkusanyiko wa 2% hadi 20. %.
Zhang Jixing et al. ilitumia mbinu ya uso wa athari ili kuboresha uundaji wa mchanganyiko na HPMC kama mipako ya filamu. Kuchukua nyenzo za kutengeneza filamu HPMC, kiasi cha pombe ya polyvinyl na polyethilini glikoli ya plastiki kama sababu za uchunguzi, nguvu ya mkazo na upenyezaji wa filamu na Mnato wa suluhisho la mipako ya filamu ni fahirisi ya ukaguzi, na uhusiano kati ya ukaguzi. index na mambo ya ukaguzi ni ilivyoelezwa na mfano hisabati, na mchakato wa uundaji mojawapo ni hatimaye kupatikana. Matumizi yake ni kwa mtiririko huo wakala wa kutengeneza filamu hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl pombe 24.12 g, plasticizer polyethilini glikoli 13.00 g, na mnato wa kusimamishwa kwa mipako ni 20 mPa·s, upenyezaji na athari bora ya filamu kufikiwa. . Zhang Yuan aliboresha mchakato wa utayarishaji, alitumia HPMC kama kiunganishi kuchukua nafasi ya tope la wanga, na kubadilisha vidonge vya Jiahua kuwa vidonge vilivyofunikwa na filamu ili kuboresha ubora wa maandalizi yake, kuboresha umaridadi wake, rahisi kufifia, vidonge vilivyolegea, kukatika na matatizo mengine; kuongeza utulivu wa kibao. Mchakato wa uundaji bora zaidi uliamuliwa na majaribio ya orthogonal, yaani, mkusanyiko wa tope ulikuwa 2% HPMC katika 70% ya suluji ya ethanoli wakati wa mipako, na wakati wa kuchochea wakati wa granulation ulikuwa dakika 15. Matokeo Vidonge vilivyofunikwa kwa filamu vya Jiahua vilivyotayarishwa na mchakato mpya na maagizo viliboreshwa sana kwa kuonekana, muda wa kutengana na ugumu wa msingi kuliko vile vilivyotolewa na mchakato wa awali wa maagizo, na kiwango cha kuhitimu cha vidonge vilivyofunikwa na filamu kiliboreshwa sana. ilifikia zaidi ya 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, n.k. pia walitumia hydroxypropyl methylcellulose kama nyenzo ya kutengeneza filamu ili kuandaa kompyuta kibao ya kuweka koloni ya patina na kompyuta kibao ya kuweka koloni ya matrine, mtawalia. kuathiri kutolewa kwa dawa. Huang Yunran alitayarisha Vidonge vya Kuweka Utungo wa Damu ya Joka, na kutumia HPMC kwenye suluhisho la mipako ya safu ya uvimbe, na sehemu yake ya molekuli ilikuwa 5%. Inaweza kuonekana kuwa HPMC inaweza kutumika sana katika mfumo wa utoaji wa dawa zinazolengwa kwenye utumbo mpana.
Hydroxypropyl methylcellulose sio tu nyenzo bora zaidi ya mipako ya filamu, lakini pia inaweza kutumika kama nyenzo ya kutengeneza filamu katika uundaji wa filamu. Wang Tongshun n.k. zimeboreshwa kwa maagizo ya licorice kiwanja ya zinki na filamu ya mdomo ya aminolexanoli, pamoja na kubadilika, usawa, ulaini, uwazi wa wakala wa filamu kama fahirisi ya uchunguzi, kupata maagizo bora zaidi ni PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g na 6.0 g ya propylene glikoli inakidhi mahitaji ya kutolewa polepole na usalama, na inaweza kutumika kama maandalizi maagizo ya filamu ya mchanganyiko.
3.2 kama kifunga na kitenganishi
Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii kinaweza kutumika kama kifungashio na kitenganishi kwa vidonge, vidonge na chembechembe, na kiwango cha juu cha mnato kinaweza kutumika tu kama kiunganishi. Kipimo hutofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation mvua ni 2%.
Li Houtao et al alikagua kiunganishi cha tembe za tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% ya syrup, 10% slurry wanga, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol ilichunguzwa kama kushikamana kwa vidonge vya tinidazole kwa zamu. maandalizi ya vidonge vya tinidazole. Mabadiliko ya kuonekana kwa vidonge vya kawaida na baada ya mipako yalilinganishwa, na ugumu, ugumu, kikomo cha muda wa kutengana na kiwango cha kufutwa kwa vidonge tofauti vya maagizo vilipimwa. Matokeo Vidonge vilivyotayarishwa kwa 2.0% ya hydroxypropyl methylcellulose vilikuwa vimeng'aa, na kipimo cha friability hakikupata msukosuko wa kingo na kona, na baada ya kupaka, umbo la kompyuta kibao lilikuwa kamili na mwonekano mzuri. Kwa hivyo, vidonge vya tinidazole vilivyotayarishwa kwa 2.0% HPMC-K4 na 50% ya ethanoli kama viunganishi vilitumika. Guan Shihai alisoma mchakato wa uundaji wa Tembe za Fuganning, akakagua viungio, na kukagua 50% ya ethanoli, 15% ya kuweka wanga, 10% PVP na 50% miyeyusho ya ethanoli yenye kubana, ulaini, na kubadilikabadilika kama viashiria vya tathmini. , 5% CMC-Na na 15% HPMC ufumbuzi (5 mPa s). Matokeo Karatasi zilizoandaliwa na ethanol 50%, kuweka wanga 15%, 10% PVP 50% ufumbuzi wa ethanoli na 5% CMC-Na zilikuwa na uso laini, lakini ukandamizaji mbaya na ugumu wa chini, ambao haukuweza kukidhi mahitaji ya mipako; Suluhisho la 15% la HPMC ( 5 mPa · s), uso wa kompyuta kibao ni laini, unafuu, na mgandamizo ni mzuri, ambao unaweza kukidhi mahitaji ya mipako. Kwa hivyo, HPMC ( 5 mPa s) ilichaguliwa kama wambiso.
3.3 kama wakala wa kusimamisha kazi
Daraja la mnato wa juu wa bidhaa hii hutumiwa kama wakala wa kusimamisha kuandaa utayarishaji wa kioevu cha aina ya kusimamishwa. Ina athari nzuri ya kusimamisha, ni rahisi kutawanyika tena, haishikamani na ukuta, na ina chembe nzuri za flocculation. Kipimo cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%. Wimbo Tian et al. hutumika nyenzo za polima zinazotumika kawaida (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, n.k.) kama mawakala wa kuahirisha kuandaa racecadotril. kusimamishwa kavu. Kupitia uwiano wa kiasi cha mchanga wa kusimamishwa tofauti, index ya redispersibility, na rheology, viscosity ya kusimamishwa na mofolojia ya microscopic ilizingatiwa, na utulivu wa chembe za madawa ya kulevya chini ya jaribio la kasi pia lilichunguzwa. Matokeo Uahirishaji mkavu uliotayarishwa na 2% HPMC kwani wakala wa kusimamisha alikuwa na mchakato rahisi na uthabiti mzuri.
Ikilinganishwa na selulosi ya methyl, selulosi ya hydroxypropyl methyl ina sifa za kutengeneza suluhu iliyo wazi zaidi, na ni kiasi kidogo sana cha dutu zisizo za kutawanywa za nyuzi, hivyo HPMC pia hutumiwa kwa kawaida kama wakala wa kuahirisha katika matayarisho ya ophthalmic. Liu Jie na wenzake. kutumika HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethilini glikoli (PEG), sodium hyaluronate (HA) na mchanganyiko wa HA/HPMC kama mawakala wa kusimamisha kazi ili kuandaa vipimo tofauti Kwa kusimamishwa kwa macho kwa Ciclovir, uwiano wa ujazo wa mchanga, saizi ya chembe na usambazaji tena. huchaguliwa kama viashirio vya ukaguzi ili kukagua wakala bora wa kusimamisha kazi. Matokeo yanaonyesha kuwa kusimamishwa kwa macho ya acyclovir iliyoandaliwa na 0.05% HA na 0.05% HPMC kama wakala wa kusimamisha, uwiano wa ujazo wa mchanga ni 0.998, saizi ya chembe ni sare, utawanyiko ni mzuri, na maandalizi ni thabiti Jinsia huongezeka.
3.4 Kama kizuia, wakala wa kutolewa polepole na kudhibitiwa na wakala wa kutengeneza vinyweleo
Daraja la mnato wa juu wa bidhaa hii hutumika kwa ajili ya utayarishaji wa vidonge vya hydrophilic gel matrix ya kutolewa kwa kudumu, vizuizi na mawakala wa kutolewa kwa udhibiti wa vidonge vya kutolewa kwa nyenzo za mchanganyiko wa matrix, na ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa madawa ya kulevya. Mkusanyiko wake ni 10% hadi 80%. Alama za mnato wa chini hutumiwa kama porojeni kwa matayarisho ya kutolewa-ya kudumu au kutolewa kwa kudhibitiwa. Kipimo cha awali kinachohitajika kwa athari ya matibabu ya vidonge kama hivyo kinaweza kufikiwa haraka, na kisha athari ya kutolewa-ya kudumu au kutolewa-kudhibitiwa hutolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa kwenye damu huhifadhiwa mwilini. . Hydroxypropyl methylcellulose hutiwa maji na kuunda safu ya gel inapokutana na maji. Utaratibu wa kutolewa kwa madawa ya kulevya kutoka kwa kibao cha matrix hasa ni pamoja na kuenea kwa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel. Jung Bo Shim et al walitayarisha vidonge vya carvedilol vinavyotolewa kwa muda mrefu na HPMC kama nyenzo inayotolewa kwa kudumu.
Hydroxypropyl methylcellulose pia hutumiwa sana katika tembe za matrix zinazotolewa kwa muda mrefu za dawa za jadi za Kichina, na viungo vingi vinavyofanya kazi, sehemu za ufanisi na maandalizi moja ya dawa za jadi za Kichina hutumiwa. Liu Wen na wenzake. ilitumia 15% ya hydroxypropyl methylcellulose kama nyenzo ya tumbo, 1% laktosi na 5% selulosi ya microcrystalline kama vijazaji, na ikatayarisha Kitendo cha Jingfang Taohe Chengqi katika vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu vya matrix. Mfano ni mlinganyo wa Higuchi. Mfumo wa utungaji wa fomula ni rahisi, maandalizi ni rahisi, na data ya kutolewa ni imara, ambayo inakidhi mahitaji ya Pharmacopoeia ya Kichina. Tang Guanguang et al. ilitumia saponins jumla ya Astragalus kama dawa ya mfano, ilitayarisha tembe za matrix ya HPMC, na kuchunguza mambo yanayoathiri utolewaji wa dawa kutoka kwa sehemu zinazofaa za dawa za jadi za Kichina katika tembe za matrix za HPMC. Matokeo Kadiri kipimo cha HPMC kilipoongezeka, utolewaji wa astragaloside ulipungua, na asilimia ya kutolewa kwa dawa ilikuwa na uhusiano karibu wa mstari na kiwango cha kufutwa kwa matrix. Katika kibao cha tumbo cha hypromellose HPMC, kuna uhusiano fulani kati ya kutolewa kwa sehemu ya ufanisi ya dawa ya jadi ya Kichina na kipimo na aina ya HPMC, na mchakato wa kutolewa kwa monoma ya kemikali ya hydrophilic ni sawa nayo. Hydroxypropyl methylcellulose haifai tu kwa misombo ya hydrophilic, bali pia kwa vitu visivyo na hydrophilic. Liu Guihua alitumia 17% ya hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kama nyenzo ya matrix inayotolewa kwa kudumu, na akatayarisha vidonge vya Tianshan Xuelian vinavyotolewa kwa muda mrefu kwa njia ya chembechembe yenye unyevunyevu na njia ya kibao. Athari ya kutolewa kwa kudumu ilikuwa dhahiri, na mchakato wa utayarishaji ulikuwa thabiti na ungewezekana.
Hydroxypropyl methylcellulose haitumiki tu kwa tembe za matrix zinazotolewa kwa muda mrefu za viambato hai na sehemu zinazofaa za dawa za jadi za Kichina, lakini pia hutumiwa zaidi na zaidi katika utayarishaji wa kiwanja cha dawa za jadi za Kichina. Wu Huichao et al. ilitumia 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) kama nyenzo ya matrix, na ikatumia njia ya mgandamizo wa moja kwa moja ya unga ili kuandaa kompyuta kibao ya Yizhi hydrophilic gel matrix ambayo inaweza kutoa dawa hiyo mfululizo na kwa utulivu kwa saa 12. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 na Panax notoginseng saponin R1 zilitumika kama viashirio vya tathmini kuchunguza utolewaji wa dawa za kulevya, na mlingano wa kutolewa kwa dawa uliwekwa ili kuchunguza utaratibu wa kutolewa kwa dawa. Matokeo Utaratibu wa kutoa dawa ulilingana na mlinganyo wa kinetic wa mpangilio wa sifuri na mlinganyo wa Ritger-Peppas, ambapo geniposide ilitolewa kwa uenezaji usio wa Fick, na vipengele vitatu katika Panax notoginseng vilitolewa na mmomonyoko wa mifupa.
3.5 Gundi ya kinga kama mnene na colloid
Wakati bidhaa hii inatumiwa kama kinene, mkusanyiko wa asilimia ya kawaida ni 0.45% hadi 1.0%. Inaweza pia kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuunda colloid ya kinga, kuzuia chembe kutoka kwa kuunganisha na kuunganisha, na hivyo kuzuia uundaji wa sediments. Mkusanyiko wake wa asilimia ya kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
Wang Zhen na wenzake. ilitumia mbinu ya muundo wa majaribio ya othogonal ya L9 kuchunguza mchakato wa utayarishaji wa enema ya kaboni iliyoamilishwa kwa dawa. Masharti bora ya mchakato wa uamuzi wa mwisho wa enema ya kaboni iliyoamilishwa ni kutumia 0.5% ya selulosi ya sodiamu carboxymethyl na 2.0% ya hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ina 23.0% ya kikundi cha methoxyl, hydroxypropoxyl Base 11.6%) kama unene, hali husaidia kuboresha mchakato. utulivu wa kaboni iliyoamilishwa ya dawa. Zhang Zhiqiang et al. ilitengeneza levofloxacin hidrokloridi ya macho ambayo ni nyeti kwa pH ya macho iliyo tayari kutumika yenye athari ya kutolewa kwa kudumu, kwa kutumia carbopol kama tumbo la jeli na hydroxypropyl methylcellulose kama wakala wa unene. Maagizo bora zaidi kwa majaribio, hatimaye hupata maagizo ya kutosha ni levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hidrojeni 0.35 g, asidi fosphoric 0.45 g ya sodium chloride 5 g ya kloridi ya sodiamu. , 0.03 g ya ethyl paraben, na maji yaliongezwa kufanya 100 ml. Katika jaribio hilo, mwandishi alikagua mfululizo wa hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL wa Kampuni ya Colorcon na vipimo tofauti (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ili kuandaa vinene vyenye viwango tofauti, na matokeo yake yakachagua HPMC E50 LV kama kinene. Nene kwa jeli za papo hapo za levofloxacin hidrokloride ambazo ni nyeti kwa pH.
3.6 kama nyenzo ya capsule
Kawaida, nyenzo za shell ya capsule ya vidonge ni hasa gelatin. Mchakato wa utengenezaji wa ganda la kapsuli ni rahisi, lakini kuna shida na matukio kama vile ulinzi duni dhidi ya unyevu na dawa zinazohisi oksijeni, kupunguzwa kwa dawa, na kucheleweshwa kwa ganda la kapsuli wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hydroxypropyl methylcellulose hutumiwa kama mbadala wa vidonge vya gelatin kwa utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha uundaji wa kapsuli na athari ya matumizi, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
Kutumia theophylline kama dawa ya kudhibiti, Podczeck et al. iligundua kuwa kiwango cha kufutwa kwa dawa za vidonge na shells za hydroxypropyl methylcellulose kilikuwa kikubwa zaidi kuliko kile cha vidonge vya gelatin. Sababu ya uchambuzi ni kwamba kutengana kwa HPMC ni kutengana kwa capsule nzima kwa wakati mmoja, wakati kutengana kwa capsule ya gelatin ni kutengana kwa muundo wa mtandao kwanza, na kisha kutengana kwa capsule nzima. Kapsuli ya HPMC inafaa zaidi kwa ganda la Capsule kwa uundaji wa kutolewa mara moja. Chiwele et al. pia ilipata hitimisho sawa na ikilinganishwa na kufutwa kwa gelatin, gelatin / polyethilini glycol na shells za HPMC. Matokeo yalionyesha kuwa shells za HPMC zilifutwa haraka chini ya hali tofauti za pH, wakati vidonge vya gelatin Inaathiriwa sana na hali tofauti za pH. Tang Yue na wenzake. ilikagua aina mpya ya ganda la kapsuli kwa mfumo wa kibebea wa kibeba dawa ya dozi ya chini isiyo na kitu kavu. Ikilinganishwa na shell ya capsule ya hydroxypropyl methylcellulose na shell ya capsule ya gelatin, utulivu wa shell ya capsule na mali ya poda katika shell chini ya hali tofauti zilichunguzwa, na mtihani wa friability ulifanyika. Matokeo yanaonyesha kuwa ikilinganishwa na vidonge vya gelatin, shells za capsule za HPMC ni bora katika utulivu na ulinzi wa poda, zina upinzani wa unyevu wa nguvu, na zina uwezo wa chini wa friability kuliko shells za capsule ya gelatin, hivyo shells za capsule za HPMC zinafaa zaidi kwa Vidonge kwa kuvuta pumzi ya poda kavu.
3.7 kama kiambatisho cha kibayolojia
Teknolojia ya bioadhesion hutumia wasaidizi na polima za wambiso. Kwa kuzingatia mucosa ya kibaiolojia, huongeza uendelevu na mshikamano wa mawasiliano kati ya maandalizi na mucosa, ili madawa ya kulevya hutolewa polepole na kufyonzwa na mucosa ili kufikia madhumuni ya matibabu. Inatumika sana kwa sasa. Matibabu ya magonjwa ya njia ya utumbo, uke, mucosa ya mdomo na sehemu nyingine.
Teknolojia ya ushikamano wa kibayolojia kwenye utumbo ni mfumo mpya wa utoaji wa dawa uliotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Sio tu huongeza muda wa kukaa kwa maandalizi ya madawa ya kulevya katika njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano kati ya madawa ya kulevya na membrane ya seli kwenye tovuti ya kunyonya, kubadilisha maji ya membrane ya seli, na hufanya kupenya kwa dawa ndani. seli ndogo za epithelial za matumbo huimarishwa, na hivyo kuboresha bioavailability ya madawa ya kulevya. Wei Keda et al. ilikagua maagizo ya msingi ya kompyuta kibao kwa kipimo cha HPMCK4M na Carbomer 940 kama sababu za uchunguzi, na kutumia kifaa kilichojitengenezea cha kushikamana na kibayolojia ili kupima nguvu ya kumenya kati ya kompyuta ya mkononi na biofilm iliyoiga kwa ubora wa maji kwenye mfuko wa plastiki. , na hatimaye kuchaguliwa maudhui ya HPMCK40 na carbomer 940 kuwa 15 na 27.5 mg katika eneo mojawapo la maagizo ya cores ya kibao ya NCaEBT, kwa mtiririko huo, ili kuandaa cores za kibao za NCaEBT, ikionyesha kuwa nyenzo za bioadhesive (kama vile hydroxypropyl methylcellulose) zinaweza kupunguza kwa kiasi kikubwa Kuboresha. kujitoa kwa maandalizi kwa tishu.
Maandalizi ya wambiso kwa mdomo pia ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa ambao umesomwa zaidi katika miaka ya hivi karibuni. Maandalizi ya bioadhesive ya mdomo yanaweza kuambatana na madawa ya kulevya kwa sehemu iliyoathirika ya cavity ya mdomo, ambayo sio tu kuongeza muda wa kukaa kwa madawa ya kulevya kwenye mucosa ya mdomo, lakini pia inalinda mucosa ya mdomo. Athari bora ya matibabu na uboreshaji wa bioavailability ya dawa. Xue Xiaoyan et al. iliboresha uundaji wa vidonge vya wambiso vya insulini kwa mdomo, kwa kutumia pectin ya tufaha, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) na alginate ya sodiamu kama nyenzo za wambiso wa kibayolojia, na kukausha kwa kuganda ili kuandaa insulini ya mdomo. Karatasi ya safu mbili ya wambiso. Kompyuta kibao ya wambiso ya mdomo ya insulini ina muundo wa porous-kama sifongo, ambayo ni nzuri kwa kutolewa kwa insulini, na ina safu ya kinga ya hydrophobic, ambayo inaweza kuhakikisha kutolewa kwa dawa moja kwa moja na kuzuia upotezaji wa dawa. Hao Jifu et al. pia ilitayarisha ushanga wa bluu-njano vibandiko mdomoni kwa kutumia gundi ya Baiji, HPMC na kaboma kama nyenzo za wambiso wa kibayolojia.
Katika mifumo ya utoaji wa dawa za uke, teknolojia ya kushikamana na kibayolojia pia imetumika sana. Zhu Yuting et al. ilitumia kaboma (CP) na HPMC kama viambatisho na matriki ya kutolewa kwa kudumu ili kuandaa vidonge vya uke vya wambiso vya clotrimazole vyenye michanganyiko na uwiano tofauti, na kupima mshikamano wao, muda wa kushikana na asilimia ya uvimbe katika mazingira ya giligili ya uke. , agizo linalofaa lilichunguzwa kama CP-HPMC1: 1, karatasi ya wambiso iliyoandaliwa ilikuwa na utendaji mzuri wa kushikamana, na mchakato ulikuwa rahisi na unaowezekana.
3.8 kama gel ya mada
Kama utayarishaji wa wambiso, jeli ina mfululizo wa faida kama vile usalama, urembo, kusafisha kwa urahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa utayarishaji, na utangamano mzuri na dawa. Mwelekeo wa maendeleo. Kwa mfano, gel ya transdermal ni fomu mpya ya kipimo ambayo imejifunza zaidi katika miaka ya hivi karibuni. Haiwezi tu kuepuka uharibifu wa madawa ya kulevya katika njia ya utumbo na kupunguza tofauti ya kilele cha mkusanyiko wa madawa ya kulevya kwenye damu, lakini pia imekuwa mojawapo ya mifumo ya ufanisi ya kutolewa kwa madawa ya kulevya ili kuondokana na madhara ya madawa ya kulevya. .
Zhu Jingjie et al. ilisoma athari za matiti tofauti juu ya kutolewa kwa gel ya scutellarin ya plastid ya pombe katika vitro, na kuchunguzwa kwa carbomer (980NF) na hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kama matrices ya gel, na kupata scutellarin inayofaa kwa scutellarin. Matrix ya gel ya plastiki ya pombe. Matokeo ya majaribio yanaonyesha kuwa 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC kama matrix ya gel Zote mbili zinafaa kwa plastidi za pombe za scutellarin. . Wakati wa jaribio, ilibainika kuwa HPMC inaweza kubadilisha hali ya kutolewa kwa dawa ya matrix ya gel ya carbomer kwa kuweka mlinganyo wa kinetic wa kutolewa kwa dawa, na 1.0% HPMC inaweza kuboresha 1.0% ya tumbo ya kaboma na 1.5% ya tumbo ya kabomu. Sababu inaweza kuwa kwamba HPMC inapanuka kwa kasi, na upanuzi wa haraka katika hatua ya awali ya jaribio hufanya pengo la molekuli ya nyenzo ya jeli ya carbomer kuwa kubwa, na hivyo kuharakisha kiwango cha kutolewa kwa dawa. Zhao Wencui et al. ilitumia carbomer-934 na hydroxypropyl methylcellulose kama vibebaji kutayarisha jeli ya macho ya norfloxacin. Mchakato wa utayarishaji ni rahisi na unaowezekana, na ubora unalingana na gel ya ophthalmic ya "Kichina Pharmacopoeia" (toleo la 2010) mahitaji ya ubora.
3.9 Kizuizi cha kunyesha kwa mfumo wa kujitengenezea mikroemulsifying
Mfumo wa uwasilishaji wa dawa za kujitengenezea mikroemulsifying (SMEDDS) ni aina mpya ya mfumo wa kumeza dawa za kumeza, ambao ni mchanganyiko usio na usawa, thabiti na wa uwazi unaojumuisha madawa ya kulevya, awamu ya mafuta, emulsifier na emulsifier shirikishi. Muundo wa dawa ni rahisi, na usalama na utulivu ni nzuri. Kwa dawa ambazo hazimumunyiki vizuri, nyenzo za polymer ya nyuzi mumunyifu katika maji, kama vile HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), n.k., mara nyingi huongezwa ili kufanya dawa za bure na dawa zilizowekwa kwenye microemulsion kufikia kufutwa kwa saturated kwenye njia ya utumbo, ili kuongeza umumunyifu wa dawa na kuboresha bioavailability.
Peng Xuan et al. ilitayarisha mfumo wa uwasilishaji wa dawa za kujikuza wa silibinini (S-SEDDS). Mafuta ya castor ya oksidi hidrojeni (Cremophor RH40), 12% ya asidi ya caprilic capric acid polyethilini glikoli glyceride (Labrasol) kama emulsifier shirikishi, na 50 mg·g-1 HPMC. Kuongeza HPMC kwenye SSEDDS kunaweza kujaza silibinini isiyolipishwa ili kuyeyuka katika S-SEDDS na kuzuia silibinini isitoke. Ikilinganishwa na michanganyiko ya kitamaduni ya kujitengenezea mikroemulsion, kiasi kikubwa cha kiboreshaji kwa kawaida huongezwa ili kuzuia msongamano wa dawa usiokamilika. Nyongeza ya HPMC inaweza kuweka umumunyifu wa silibinini katika kati ya myeyusho kuwa sawa, na kupunguza uigaji katika michanganyiko ya kujiendesha yenyewe. kipimo cha wakala.
4.Hitimisho
Inaweza kuonekana kuwa HPMC imetumika sana katika utayarishaji kutokana na sifa zake za kimwili, kemikali na kibayolojia, lakini HPMC pia ina mapungufu mengi katika maandalizi, kama vile hali ya kutolewa kabla na baada ya kupasuka. methyl methacrylate) kuboresha. Wakati huo huo, watafiti wengine walichunguza matumizi ya nadharia ya osmotic katika HPMC kwa kuandaa vidonge vya kutolewa kwa carbamazepine na verapamil hydrochloride ya kutolewa kwa kudumu ili kusoma zaidi utaratibu wake wa kutolewa. Kwa neno moja, watafiti zaidi na zaidi wanafanya kazi nyingi kwa matumizi bora ya HPMC katika maandalizi, na kwa uchunguzi wa kina wa mali zake na uboreshaji wa teknolojia ya maandalizi, HPMC itatumika zaidi katika fomu mpya za kipimo. na fomu mpya za kipimo. Katika utafiti wa mfumo wa dawa, na kisha kukuza maendeleo ya kuendelea ya maduka ya dawa.
Muda wa kutuma: Oct-08-2022